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磺丁基倍他环糊精钠在注射剂中的使用

点击次数:   更新时间:22/07/29 10:48:07     来源:www.cyclodex.cn关闭
   磺丁基倍他环糊精钠(SBE-β-CD)不仅可以增加药物的溶解度,提高药物的稳定性及安全性,而且可以减小注射剂对给药部位的刺激性,使药物快速的达到所需要的血药浓度,延长药物的作用时间等。目前美国辉瑞公司已成功开发了以SBE-β-CD作为包合材料的抗精神病药物齐拉西酮(Ziprasidone)的注射剂,并在美国、瑞典上市。SBE-β-CD具有安全性高、增溶与包合能力强等优点,作为注射用辅料有着广阔的应用前景。现举例如下:

  芬太尼(Fentanyl)是一种合成类阿片受体激动药,属于较强镇痛药,用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。由于口服时首关效应大,一般用于注射给药。研究了SBE-β-CD和HP-β-CD作为赋形剂在提高注射用芬太尼效用上的潜力。结果发现,这两种β-CD衍生物均能与芬太尼形成1:1包合物,且药物溶解度均随着β-CD浓度的增加而增加。通过绘制相溶解度曲线,可选择合适的β-CD浓度,使得注射液中游离药物与被包合药物同时存在。其中游离药物剂量可以保证注射给药的低有效量,被包合的药物作为药物储库,缓慢的释放药物,从而达到长效的目的。上述结果提示,用SBE-β-CD作为增溶剂与稳定剂,有可能制备芬太尼的长效注射剂。

  两性霉素B(Amphotericin B,AmB)属多烯类谱抗菌药物,用于系统性真菌感染。注射用AmB毒性较大,长期使用会导致肾及循环系统损伤,限制了其临床应用。以水溶性β-CD衍生物(如SBE-β-CD、HP-β-CD等)为包合材料,与AmB制备成包合物。由于AmB能够进入β-CD的空腔内,既可以显著地提高AmB的稳定性。经溶血试验发现,AmB原料药在118?g·mL-1时,引起红细胞100%溶血,而AmB-HP-β-CD包合物及AmB-SBE-β-CD能引起红细胞100%溶血的浓度分别为226、234?g·mL-1,远大于AmB原料药。以上的结果表明,AmB-SBE-β-CD制备的包合物注射液能增加AmB的稳定性,提高用药安全性,从而提高AmB在临床的治疗窗。

  胺碘酮(Amiodarone)属于Ⅲ类抗心律失常药,被广泛的应用于心律失常。临床应用的胺碘酮注射液是以吐温-80、苯甲醇等作为增溶剂的,静脉注射时容易引起低血压。有报道称将胺碘酮与β-CD制备成包合物后,可减少胺碘酮注射液的低血压效应,同时还能增加胺碘酮的溶解性。制备了胺碘酮-SBE-β-CD包合物,并比较了该包合物与胺碘酮注射液在Beagle犬体内的血液动力学效应。结果发现,Beagle犬注射胺碘酮注射液后,平均主动脉压、心输出量及心肌收缩力快速、显著地减少;心率短暂性的有所增加,但不显著;体循环血管阻力阻力减少。而注射胺碘酮-SBE-β-CD包合物时,没有明显的血液动力学效应。
  结果提示,采用SBE-β-CD作为增溶剂,可以制备安全、有效的胺碘酮注射液,降低给药后发生低血压的危险。
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