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环糊精在靶向药物中起到的作用

点击次数:   更新时间:20/03/19 11:28:03     来源:www.cyclodex.cn关闭

  将药物结合到CDs上形成CDs-药物配接物,利用配接物的特殊化性质可以实现药物在结肠、脑部以及特殊细胞等靶向部位释放的目的。
  (1)在结肠靶向给药系统中的应用:通常CD-药物包合物经口服后,在胃肠道中很快解离,解离程度依赖于包合物的稳定常数。因此,CD包合物不适于制成结肠靶向给药系统。但是将药物结合到CD上制成CD药物配接物,其物化性质和生物药剂学特性就与包合物有显著差异,能够在胃与小肠内维持原有状态而不解离,在结肠内通过CD的酶解而将药物释放出来。目前已研制出了抗炎药BPAA与中性CD形成的氨基或酯基的配接物,该配接物有望成为一种新的结肠靶向前体药物应用于结肠靶向给药系统的设计中。

环糊精


  (2)在脑靶向给药系统中的应用:化学释放系统是通过酶的不稳定连接将药物以共价键的形式连接到1-甲基-1,4-二氢吡啶酸上,通过提高药物的脂溶性,同时选择性地将药物分子通过血脑屏障输送至大脑。当该物质进入大脑后,结构中二氢吡啶部分会被氧化还原酶氧化成-1甲基吡啶盐阳离子,后者由于血脑屏障的存在而被截留在大脑中,而母体药物通过其他酶的作用从前体药物中释放出来。这种概念可以用于诸如甾体类药物、抗癌类药物和钙通道拮抗剂的脑靶向给药系统的设计中。
  (3)在特殊细胞靶向给药系统中的应用:由于β-内酰胺的杀菌作用受细菌细胞外层膜渗透性的影响,因此通过测定药物通过外层膜的扩散速度来评价药物的疗效是重要的,然而在细胞表面表达的β-内酰胺酶会干扰这种测定。为了解决这个问题,需要制备一种水溶性的β-内酰胺酶抑制剂,能够到达细胞膜表面但不会渗透进入膜内。研究表明,在CD分子末端16A以上长度间隔处连接一种抗生物,制备成CD配结物,可对表面β-内酰胺酶CD配结物的活性表现出显著抑制,说明环糊精在此方面有应用前景。

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