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磺丁基倍他环糊精钠在口服制剂中的应用

点击次数:   更新时间:20/03/17 10:39:03     来源:www.cyclodex.cn关闭

  溶解度差是难溶性药物口服生物利用度低的主要原因之一,磺丁基倍他环糊精钠可以作为包合材料与难溶性药物形成包合物,从而提高难溶性药物的溶解度,有利于增加口服生物利用度。此外,其还可增加药物的稳定性,减少药物的刺激性,掩盖药物的不良气味和味道等。现举例如下:
  伊曲康唑(是一种广谱的抗真菌药。由于水溶性差,其口服生物利用度较低。通过研究比较了β-CD(SBE-β-CD、HP-β-CD)与表面活性剂(如吐温-20)对伊曲康唑的增溶及稳定作用。结果发现SBE-β-CD和HP-β-CD对伊曲康唑的增溶效果比表面活性剂更显著。伊曲康唑在0.25%(质量浓度,W/V)的SBE-β-CD和HP-β-CD溶液中的溶解度分别为1700、770μg·mL-1,而在相同浓度的吐温-20溶液中的溶解度分别为400μg·mL-1。此外,β-CD对伊曲康唑的稳定化作用也比表面活性剂显著。伊曲康唑的SBE-β-CD、HP-β-CD和吐温-20溶液在室温下放置24小时,其溶解度下降程度有所不同,在SBE-β-CD溶液中,溶解度下降12.5%,HP-β-CD溶液中下降8%,而在表面活性剂中的溶解度下降了94%。
  酮洛芬(Ketoprofen)为芳基烷酸类化合物,具有镇痛、消炎及解热作用。由于其在水中几乎不溶,故影响其临床疗效。通过研究比较了β-CD及SBE-β-CD对酮洛芬的增溶作用。体外溶出试验发现,采用热熔-挤出法制备的SBE-β-CD-酮洛芬包合物,在0.1mol/L-1盐酸溶液中,药物在30min时溶出为55.4%。结果表明,与β-CD相比,SBE-β-CD能更好的与酮洛芬形成稳定的复合物,显著地提高了酮洛芬的溶出速率,并有利于提高其生物利用度。

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